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Busulfan (Myleran, GlaxoSmithKline, Busulfex IV, Otsuka America Pharmaceutical, Inc.) è un farmaco antitumorale, in uso dal 1959.

Busulfan è un agente antineoplastico alchilante non specifico del ciclo cellulare, appartenente alla classe degli alchil solfonati. La sua designazione chimica è 1,4-butandiolo dimetansolfonato.

Busulfan è un farmaco chemioterapico utilizzato per trattare alcuni tumori e disturbi del sangue. Busulfan viene somministrato per via endovenosa come soluzione iniettabile, che può essere somministrata nell'arco di 1-4 ore a seconda della dose. Busulfan ha una curva concentrazione-tempo con un rapido inizio d’azione e una breve durata d’azione.

L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore. È stato dimostrato che busulfan ha effetti immunosoppressivi in ​​modelli sperimentali di malattie autoimmuni e malattie iperproliferative come linfomi e leucemia mieloide. Il meccanismo di questo effetto non è noto, ma potrebbe essere dovuto all'inibizione del legame del recettore IL-2 o all'inibizione della reazione a catena della polimerasi (PCR).

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