CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) Inibitore Aurora A altamente selettivo

Proprietà chimiche: 

Utilizzo:

MK{{0}} è un inibitore altamente selettivo dell'Aurora A con IC50 di 0,064 nM in un test privo di cellule, che mostra una selettività 220-piega e 190-piega per Aurora A rispetto ad Aurora B /C e una selettività inferiore a 100-volte per TrkA. MK-5108 (VX-689) induce l'autofagia. (Fase 1)

In STUDI IN VITRO: MK{{0}} inibisce l'attività di Aurora-A in modo competitivo ATP con un valore IC50 di 0,064 nM. Mostra una forte selettività rispetto alle altre chinasi della famiglia Aurora-B (220-fold) e Aurora-C (190-fold). MK-5108 è anche selettivo per Aurora-A rispetto ad altre proteina chinasi. MK-5108 inibisce la crescita di 14 linee cellulari con valori IC50 compresi tra 0,16 e 6,4 μM.

Negli STUDI IN VIVO: Il trattamento con MK-5108 a 15 e 30 mg/kg ha prodotto una significativa inibizione della crescita del tumore nel modello tumorale HCT116. MK-5108 è stato ben tollerato ad entrambe le dosi, con una perdita di peso minima. MK-5108 ha anche mostrato una significativa attività antitumorale nei topi nudi portatori di tumore SW48. MK-5108 a 15 e 45 mg/kg ha causato un'inibizione della crescita tumorale dose-dipendente con una percentuale T/C del 35% e del 7% il giorno 10 e del 58% e del 32% il giorno 27, rispettivamente. MK-5108 è stato ben tollerato nei topi nudi, senza perdita di peso e con effetti moderati sulle cellule del sangue.

(Alfa non ha confermato in modo indipendente l'accuratezza di questi metodi. Sono solo di riferimento.)

metodo di produzione: N/A

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